трусики женские украина

На головну

Фармакодинамика мілнаціпрана - Медичні науки

Введення

Мілнаціпран (1-фенил-1-диэтиламинокарбонил-2-аминометилциклопропан-2-гидрохлорид) проявляетантідепрессівную активність за рахунок придушення захоплення серотоніну (5-HT) і норадреналіну (НА) в області постсинаптических рецепторів і тому можетсчітаться препаратом нового класу інгібіторів зворотного захоплення серотоніну і норадреналіну (ІОЗСН). Було показано, що мілнаціпран не впливає на участкіпостсінаптіческіх холинергических, адренергічних, гістамінергіческіх Н2, дофамінергічних D2 або серотонінергічних рецепторів. Біохімічний профільмілнаціпрана і відсутність його взаємодії з іншими нейромедиаторами вказують на те, що препарат досить ефективний при лікуванні депрессівнихсостояній, не надає побічних дій, характерних при призначенні інших антидепресантів.

У клінічних випробуваннях було показано, що у хворих з депресивними станами мілнаціпран (по 50 мг 2 рази на добу) оказиваетзначітельное антидепресивну дію в порівнянні з плацебо. Вказують, що він так само ефективний, як і типові трициклічні антидепресанти (ТЦА) іселектівние інгібітори зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС) флювоксамін і флюоксетін.

Крім клінічної ефективності, рішення про назначенііконкретного антидепресанту також повинно грунтуватися на даних про його побічні дії, і хоча результати досліджень свідчать про ефективність ТЦАпрі лікуванні важких депресивних станів, на користь застосування СИОЗС найчастіше говорить їх чудова переносимість хворими. Виявлено, чтонеспеціфіческое фармакологічна дія ТЦА несприятливо впливає на поведінку і пізнавальні функції і призводить до виникнення ряду соматіческіхнарушеній, в тому числі ортостатичної гіпотонії, порушень ритму серця і тахікардії, судом, сухості в роті, тремору і "пелени передглазамі". У порівнянні з СИОЗС прийом мілнаціпрана пов'язують з меншою частотою виникнення шлунково-кишкових порушень та тривожного стану, ніс більшою частотою розладів сечовипускання. Хоча СИОЗС і не надають несприятливого дії на поведінку, профіль мілнаціпрана не відомий.

Токсична дія препарату на поведінку є питанням толерантності, на який часто не звертають уваги в якій степенілекарственное засіб може порушувати здібності, необхідні для нормального виконання повсякденних пізнавальних і психомоторних завдань. Значітельнийуровень токсичності препарату для поведінки може також з'явитися протипоказанням до терапії. Він може посилити порушення пізнавальних функцій, пов'язане з депресією, таким чином не дозволяючи послабити якісь психологічні прояви даного стану і не даючи повною мірою соблюдатьбольним режим і схему лікування. Питання про токсичну дію препарату на поведінку особливо важливий при його призначенні людям похилого возраста.Фармакотерапія для даної вікової групи представляє певні труднощі. Фармакокінетичний профіль змінюється з віком, і накопленіелекарственного препарату та його активних метаболітів часто є особливістю при вирішенні питання про призначення конкретного препарату літнім особам. Меньшійуровень метаболізму і виведення препарату з організму у літніх людей означає можливість збереження в організмі його та / або його метаболітів протягом болеедлітельного часу. Це може значно збільшити період клінічної активності препарату та / або привести до виникнення більшої кількості побочнихдействій або до посилення їх проявів, які в свою чергу знижують ступінь його переносимості. Крім того, висловлювалося припущення про підвищення свозрастом чутливості мозку до психоактивних засобів, що викликає посилену відповідну реакцію на дану концентрацію такого препарату в тканях.Несомненно, геріатричні хворі часто дуже чутливі до лікарських засобів та їх побічним ефектам. Поєднання цих факторів може значітельноувелічіть рівень токсичності препарату, це не тривіальне питання, що стосується здоров'я літніх людей, у яких, наприклад, падіння, може мати оченьсерьезние наслідки.

Методи

Було проведено 2 експерименту. Метою першого експерименту була порівняльна оцінка впливу різної одноразової дози мілнаціпрана (від 12,5 до 100 мг) і плацебо на пізнавальну і психомоторну функції у здорових добровольців. Другий експеримент планувався для здійснення оценкідействія на ці функції повторної дози мілнаціпрана (50 мг + додаткова доза 25 мг) в порівнянні з плацебо та малою дозою амітриптиліну, являющегосяположітельним для даного дослідження еталоном зважаючи на відомі його несприятливих дій на пізнавальну і психомоторну активність як убольних, так і добровольців.

Були проведені рандомізовані перехресні ісследованіядвойним сліпим методом з використанням комплексу стандартизованих психометричних тестів з оцінки ефективності препарату перед і після еговведенія. У першому дослідженні 10 здорових молодих добровольців отримували одноразово 12,5, 25, 50 мг мілнаціпрана або підібране плацебо. Комплекстестов проводили перед введенням препарату і на 1, 2, 4 і 6-й годині після нього. У другому дослідженні порівнювали дію 75 мг (50 + 25) в суткімілнаціпрана, 50 мг (25 + 25) на добу амитриптилина і плацебо протягом 3 днів у здорових добровольців віком старше 65 років. Комплекс тестів проводіліперед призначенням препарату і на 2, 10 та 24-й годині після застосування. В комплекс психометричних тестів входили визначення критичної частоти сліяніямельканій (КЧСМ), часу реакції вибору (ВРВ), тест на запам'ятовування, визначення компенсаторного стеження (КС), тест короткочасної пам'яті (КВП), лінійна аналогова шкала суб'єктивної оцінки впливу седативного препарату (ЛАШОВСП) і анкетування, пов'язане з оцінкою характеру сну за методом Leeds (АОХС).

Результати

Мілнаціпран залежно від введеної дози оказивалнікакого значного дії на добровольців молодого віку. У літніх людей прийом мілнаціпрана порівняно з плацебо дозволяв значітельноувелічівать кількість балів в тесті КС (p <0,05), але істотно не впливав на кількість балів, набраних в інших проведених тестах. Амітриптилін, навпаки, значно знижував порогові рівні КЧСМ (p <0,05), подовжував ВРВ і збільшував число помилок при визначенні КС. Що стосується показників ЛАШОВСП іАОХС, то амітриптилін поліпшував результати седативного впливу і зменшував ступінь труднощів при пробудження від сну.

Висновки

Результати показують, що мілнаціпран в одноразовому дозі до 100 мг не чинить у здорових молодих добровольців ніякого негатівноговліянія на пізнавальну і психомоторну діяльність. Крім того, мілнаціпран в дозі 75 мг (50 + 25), здається, не робить теж ніякого негатівногодействія на пізнавальну здатність у добровольців літнього віку, тим самим, очевидно, поліпшуються результати КЧСМ. На противагу етомутріцікліческій антидепресант амітриптилін, який використовували в даному дослідженні в якості контролю, погіршував результати виконання літніми людьми большинствапсихометрических тестів, які застосовувались в даному дослідженні. Ці дані не тільки підтверджують чутливість цього пропонованого комплексу тестів, нотакже вказують на потенційний позитивний дію мілнаціпрана на поведінку літніх людей при його використанні в клінічних умовах.

Авіація і космонавтика
Автоматизація та управління
Архітектура
Астрологія
Астрономія
Банківська справа
Безпека життєдіяльності
Біографії
Біологія
Біологія і хімія
Біржова справа
Ботаніка та сільське господарство
Валютні відносини
Ветеринарія
Військова кафедра
Географія
Геодезія
Геологія
Діловодство
Гроші та кредит
Природознавство
Журналістика
Зарубіжна література
Зоологія
Видавнича справа та поліграфія
Інвестиції
Інформатика
Історія
Історія техніки
Комунікації і зв'язок
Косметологія
Короткий зміст творів
Криміналістика
Кримінологія
Криптологія
Кулінарія
Культура і мистецтво
Культурологія
Логіка
Логістика
Маркетинг
Математика
Медицина, здоров'я
Медичні науки
Менеджмент
Металургія
Музика
Наука і техніка
Нарисна геометрія
Фільми онлайн
Педагогіка
Підприємництво
Промисловість, виробництво
Психологія
Психологія, педагогіка
Радіоелектроніка
Реклама
Релігія і міфологія
Риторика
Різне
Сексологія
Соціологія
Статистика
Страхування
Будівельні науки
Будівництво
Схемотехніка
Теорія організації
Теплотехніка
Технологія
Товарознавство
Транспорт
Туризм
Управління
Керуючі науки
Фізика
Фізкультура і спорт
Філософія
Фінансові науки
Фінанси
Фотографія
Хімія
Цифрові пристрої
Екологія
Економіка
Економіко-математичне моделювання
Економічна географія
Економічна теорія
Етика

8ref.com

© 8ref.com - українські реферати


енциклопедія  бефстроганов  рагу  оселедець  солянка