трусики женские украина

На головну

 Застосування і фармацевтичні властивості похідних піримідину - Медицина, здоров'я

Міністерство Охорони Здоров'я України

Національний фармацевтичний університет

Кафедра фармацевтичної хімії

Кафедра медичної хімії

Курсова робота

Тема: "Застосування та фармацевтичні властивості похідних піримідину"

Виконала

студентка

фармацевтичного

відділення

39 групи 4 курсу

Чепіга Л.С.

м Харків 2007

План

1. Лікарські засоби, похідні та структурні аналоги барбітурової кислоти

1.1 Лікарські засоби, що володіють снодійним дією

1.2 Лікарські засоби, що володіють протисудомну дію

1.3 Лікарські засоби, що застосовуються для внутрішньовенного наркозу

2. Лікарські засоби, похідні урацилу

2.1 Лікарські засоби, що надають анаболічну дію

2.2 Лікарські засоби, що володіють протипухлинною активністю

3. Лікарські засоби, похідні піримідину і тіазолу

3.1 Вітаміни та вітаміноподібні кошти

4. Лікарські засоби, похідні піримідину

4.1 Лікарські засоби, що володіють протимікробну дію

4.2 Лікарські засоби, що володіють антигельминтной активністю

4.3 Лікарські засоби, що володіють антибактеріальною дією

5. Список літератури

1. Лікарські засоби, похідні та структурні аналоги барбітурової кислоти

У 1904 р Е. Фішером отриманий барбитал (веронал). У наступні роки було синтезовано велику кількість барбітуратів і встановлено ряд закономірностей між їх хімічною структурою і дією на організм.

1.Успокаівающім дію мають похідні барбітурової кислоти, що містять алкільні, арильні та інші радикали в положенні 5,5.

2.Сіла і тривалість дії барбітурату зростає з подовженням ланцюга до п'яти-шести вуглецевих атомів у алкільних заступників в положенні 5,5. Подальше подовження вуглецевого ланцюга призводить до появи збудливої ??дії.

3.Разветвленіе вуглецевого ланцюга, наявність в ній ненасичених зв'язків, спиртового гідроксилу, атома галогену (особливо брому) поглиблює фармакологічний ефект.

4.Усіленіе дії барбітуратів, як правило, супроводжується скороченням тривалості снодійного ефекту.

5.Наличие одного фенільного радикала в положенні 5 посилює дію, не змінюючи його тривалості, а введення другого фенільного радикала послаблює снодійний ефект.

6.Введеніе алкільного радикала в одну з імідних груп (положення 1,3) скорочує тривалість дії препаратів.

7.Замещеніе водню в положенні 1 залишком ароматичної (наприклад, бензойної) кислоти додає препарату протиепілептичне дію. На цій основі було створено препарат бензонал.

8.Проізводние тіобарбітурової кислоти (що мають атом сірки в положенні 2) надають більш сильне, але короткочасне дію в порівнянні з кисневими аналогами.

1.1 Лікарські засоби, що володіють снодійним дією

лікарський фармакологічний тіазол піримідин

Залежно від тривалості ефекту дії вони діляться на препарати короткої дії (циклобарбитал, пентобарбітал натрію - ефект 2-5 год); середньої тривалості (амобарбітал - ефект 4-7 год) і тривалої дії (барбітал, фенобарбітал - ефект 8-12 год). Вони скорочують тривалість засинання, збільшують загальну тривалість сну і частку синхронізованого сну, значно знижують загальну частку і число епізодів, вираженість проявів "десинхронизированное" сну, зменшують частоту і повноту пробуджень під час сну. Барбітурати середньої тривалості і тривалої дії небезпечно призначати амбулаторно водіям, льотчикам, будівельникам і монтажникам, які працюють на висоті, операторам на відповідальній роботі і т. П. При НЕ багаторазовому застосуванні 1-3 дні поспіль барбітурати відрізняються надійністю дії. Однак вони малопридатні для лікування тривалої безсоння, що пов'язано зі значними порушеннями внутрішньої структури сну, ймовірністю розвитку психологічної (боязнь не заснути без таблетки), психічної та фізичної залежності, перехресної залежності з ін. Наркотиками. Крім того, вони можуть викликати соматичні та неврологічні ускладнення (небезпечні епізоди апное і падіння артеріального тиску у сні, депресія, порушення координації руху, нейротрофічну ураження суглобів, алергічні реакції). Такі явища спостерігаються переважно при тривалому, рідше разовому їх прийомі і частіше у літніх людей і дітей.

Барбітал

Barbitalum

5,5-Діетілбарбітуровая кислота

М.м. 184,19

Синоніми: веронал, Аеthinal, Аеthуbarbital, Athylbarbital, Аlvenol, Ваrbaethyl, Ваrbital, Ваrbitone, Ваrbitural, Diemal, Dormanol, Dоrmonal, Нурnоfеr, Нурnogеnе, Маlоnаl, Маlоnurеа, Sеdеval, Sеdivаl, Sоnal, Uronal, Veronal, Vesperal та ін.

Форма випуску: порошок

Білий кристалічний порошок слабогорького смаку, без запаху. Мало розчинний у холодній воді, розчинний у спирті, легко розчинний у розчинах лугів.

Фармакологічні властивості Барбітал (веронал) був першим барбітуратів, запропонованим для застосування в медичній практиці в якості снодійного кошти (в 1903 г.). Він надає заспокійливу і снодійну дію, викликає глибокий сон.

В даний час барбитал має обмежене застосування.

У рідкісних випадках, при неефективності інших засобів, барбітал може бути використаний у вигляді порошку.

Особливості застосування при призначенні барбитала потрібно враховувати повільне його розщеплення і виведення з організму; не слід призначати препарат тривалий час. Після 3 - 4 днів прийому рекомендується робити перерву на 1 - 2 дні.

Побічна дія побічні явища виражаються в загальній слабкості, розбитості, нудоті, блювоті, головного болю (<вероналізма>) - від одного з основних синонімів препарату - веронал).

ЗАСТОСУВАННЯ: як снодійного кошти призначають дорослим внутрішньо 0, 25 - 0, 5 г за 1/2 - 1 год до сну; для кращого всмоктування рекомендується запивати 1/2 - 1 склянкою теплого чаю. Дітям залежно від віку призначають по 0, 025 - 0, 25 г. Як заспокійливий засіб призначають дорослим по 0, 05 -О, 1 г 1- 2 рази в день.

Вищі дози для дорослих внутрішньо: разова 0, 5 г, добова 1 г,

Раніше барбитал часто призначали в поєднанні з амідопірином, анальгіном, бромідами; заспокійливу, снодійну і аналгетичну дію при цьому посилюється.

Зберігання: список Б. У добре закупореній тарі.

Барбітал-натрій

Barbitalum natrium

5,5 -Діетілбарбітурат натрію

М.м. 206,18

Синоніми: Bаrbitalum Natricum, Barbital Sоdium, Вarbitone soluble, Diemal natrium, Medinalum, Veronal sodium.

Форма випуску: порошок.

Білий кристалічний порошок без запаху, гіркого смаку. Легко розчинний у воді (1: 5 в холодній і 1: 2, 5 в киплячій), мало розчинний у спирті, не розчиняється в ефірі. Водний розчин має лужну реакцію (рН 9,0-10,0). Розчини для і?екцій готують в асептичних умовах.

Фармакологічні властивості снодійне і заспокійливий засіб, що діє завдяки легкій розчинності декілька швидше, ніж барбітал. Швидше, ніж останній, виводиться з організму; менш токсичний.

Може застосовуватися при безсонні, нервовому збудженні, невралгіях, іноді як протиблювотний і протисудомний засіб.

Препарат призначають всередину дорослим по 0,3-0,5-0,75 г; дітям залежно від віку по 0,025-0,25г на прийом. Як снодійне приймають за 0,5-1 год до сну; запивають теплим чаєм.

Вищі дози для дорослих всередину, під шкіру і внутрішньом'язово: разова 0,5 г, добова 1 м

Під шкіру і в м'язи вводять дорослим до 5 мл 10% розчину (0,5 г препарату) з додаванням новокаїну (0,005 г). Призначають також у вигляді клізм (в 5-15 мл води).

Зберігання: список Б. У добре закупореній тарі.

Етамінал-натрій

Aethaminalum-natrium

5-Етил-5- (2'аміл) - барбитурат натрію

М.в. 248,26

Синоніми: Нембутал, Еmbutal, Isоbarb, Меbubarbital, Narсоrеn, Nеmbutal sodium, Nеmbutal nаtrium, Реntal, Pentobarbitalum Natricum, Pentobarbital sоdium, Реntobarbital solubltе, Pentone, Prоdormol, Somnopentyl, Sopental та ін

Форма випуску: порошок.

Білий дрібнокристалічний порошок без запаху, гіркого смаку. Гігроскопічний. Розчинний у воді. Водні розчини мають лужну реакцію.

Фармакологічні властивості препарат надає снодійну, а в більш високих дозах наркотичну дію. Сон настає відносно швидко (через 30 - 45 хв), триває 5 - 6 год.

Препарат призначають всередину в якості снодійного кошти для дорослих зазвичай в дозі 0, 1 - 0, 2 г; дітям призначають 0, 01 - 0, 1 г залежно від віку. Препарат можна застосовувати ректально (в клізмах по 0, 2 г - 0, 3 г). Внутрішньовенно вводять повільно у вигляді 5% асептично приготованого свіжого розчину (5 - 10 мл).

Вищі дози для дорослих всередину; разова 0, 3 г, добова 0, 6 м

Зберігання: список Б. У добре закупореній тарі.

1.2 Лікарські засоби, що володіють протисудомну дію

Фенобарбітал

Phenobarbitalum

5-Етил-5-фенілбарбітуровая кислота

М.м. 232,24

Синоніми: Люмінал, Adonal, Aephenal, Barbenyl, Barbinal, Barbiphen, Dormiral, Epanal, Episidal, Fenemal, Fenobarbital, Gardenal, Hypnotal, Lepinal, Luminal, Mephabarbital, Neurobarb, Nirvonal, Omnibarb, Phenobarbitone, Sedonal, Sevenal, Somonal, Zadonal і ін.

Білий кристалічний порошок слабогорького смаку, без запаху. Дуже мало розчинний у холодній воді, важко - в киплячій (1:40), легко розчинний у спирті і розчинах лугів.

Фармакологічна дія: взімодействуя з мембранами і змінюючи їх фізико-хімічні властивості, знижує збудливість нейронів епілептогенного вогнища і поширення нервових імпульсів, має протисудомну активність Виявляє антагонізм відносно ряду збуджуючих медіаторів (глутамата та ін) Пригнічує сенсорні зони кори головного мозку, зменшує моторну активність, пригнічує церебральні функції і призводить до розвитку запаморочень, седації, сонливості. Індукує розвиток сну, за структурою відрізняється від фізіологічного (редукує фазу швидкого сну), ефект знижується через 2 тижні. Різке припинення прийому може призвести до розвитку синдрому "відміни" (головні болі, нічні кошмари, сонливість і / або безсоння). Має прямим пригнічують на дихальний центр (знижує чутливість до вуглекислого газу), знижує тонус гладкої мускулатури ШКТ. У гіпнотичних дозах трохи зменшує інтенсивність обміну, що проявляється в незначній гіпотермії. Повільно і повно всмоктується в тонкій кишці, біодоступність - 80%. У плазмі зв'язується з білками у дорослих - на 50%, у новонароджених дітей - на 30-40%. Добре проникає через плаценту. Біотрансформація відбувається в печінці, близько 25-50% виводиться в незміненому вигляді нирками.

Показання епілепсія, хорея, спастичний параліч, спазм периферичних артерій, еклампсія, збудження, безсоння.

Протипоказання: печінково-ниркова недостатність, міастенія, алкоголізм, наркотична залежність, I триместр вагітності (тератогенність), лактація (слід відмовитися від грудного вигодовування), вагітність (у новонароджених, матері яких беруть фенобарбітал в останній триместр вагітності, може розвинутися синдром "відміни" ).

Побічна дія відчуття розбитості, астенія, атаксія, ністагм, гіпотонія, шкірний висип. Прийом 1 г може викликати симптоми отруєння (ністагм, атаксія, запаморочення, загальмованість, збудження, головний біль, пригнічення дихання, гіпотермія, гіпотензія), відсутність або пригнічення рефлексів, звуження (сменяющееся паралітичним розширенням) зіниць, олігоурія, тахікардія, ціаноз, слабкість, геморрагии в місцях тиску, припинення електричної активності мозку, набряк легенів, кома, пізніше - пневмонія, аритмії, серцева недостатність), 2-10 г - летальний результат.

Взаємодія Ацетазоламід послаблює ефект (гальмує реабсорбцію в нирках), сивий-тивні засоби - підсилюють (і можуть призводити до пригнічення дихання). Знижує рівень у крові (за рахунок активації мікросомального окислення в печінці) непрямих антикоагулянтів, кортикостероїдів, гризеофульвіну, доксіцік-пина, естрогенів Фенітоїн, похідні вальпроєвої кислоти підвищують вміст фенобарбіталу в сироватці крові.

ЗАСТОСУВАННЯ: дітям при епілепсії у добовій дозі 3-5 мг / кг, в якості снодійного кошти 0,005-0,075 г на прийом (1-2 мг / кг)

всередину. В якості снодійного дорослим призначають 0,1-0,2 г за 0,5-1 год до сну. При епілепсії дорослим - 50 мг 2 рази на день, поступово підвищуючи дозу до отримання клінічного ефекту (але не більше 0,6 г / добу), дітям - відповідно до віку.

Існують, однак, і готові комбіновані препарати (глюферал, паглюферал, фалі-лепсін та ін.). Вітчизняний психіатр М.Я. Серейский запропонував екстемпоральних комбінацію (суміш Серейского), яка досі застосовується для лікування хворих на епілепсію:

Rp .: Phenobarbital: 0,05 (0,07-0,1-0,15)

Bromisovali 0.2 (0,3)

Coffeini natrio-benzoatis 0,015 (0,02)

Papaverini hydrochlondi 0,03 (0,04)

Calcii gluconatis 0,5 (1 .0) М. f. pulv. D. t. d. №24

S. По 1 порошку 2- 3 рази в день (Перші цифри - це дози, призначувані при більш легкому перебігу хвороби, цифри в дужках - дози, призначувані в більш важких випадках.).

Вищі дози для дорослих всередину: разова 0,2 г: добова 0,5 г.

Форми випуску: порошок: таблетки по 0,005 г для дітей і по 0,05 і 0.1 г для дорослих.

ЗБЕРІГАННЯ: Список Б.

Таблетки "Глюферал" (Tabulettae "Gluferalum") містять фенобарбіталу 0.025 г, бромізовалу 0,07 м кофеїн-бензоату натрію 0,005 м кальцію глюконату 0,2 г. Таблетки білого кольору. За складом і дією подібні з сумішшю Серейского, але не містять папаверину. Застосовуються в основному при епілепсії з великими тоніко-клонічними нападами; в комбінації з триметин їх можна призначати при малих формах епілепсії. Призначають внутрішньо після їди, дорослим від 2 до 4 таблеток на прийом. Максимальна добова доза - 10 таблеток. Дітям залежно від віку призначають від 0,5 до 1 таблетки на прийом: максимальна добова доза для дітей до 10 років - 5 таблеток. При необхідності застосовують одночасно з іншими протиепілептичними препаратами.

ФОРМА ВИПУСКУ: по 100 таблеток у банках оранжевого скла. ЗБЕРІГАННЯ: Список Б. У сухому, захищеному від світла місці. Таблетки "Паглюферал" - 1, 2, 3 (Tabulettae "Раgluferalum" - l, 2, 3) містять відповідно фенобарбіталу 0,025; 0,035 або 0,05 г; бромізовалу 0,1; 0,1 або 0,15 г; кофеїн-бензоату натрію 0,0075; 0,0075 або 0,01 г; кальцію глюконату по 0,25 г і папаверину гідрохлориду 0,015; 0,015 або 0,02 м Застосовуються так само, як суміш Серейского і таблетки "Глюферал", для лікування епілепсії. Різні співвідношення інгредієнтів у різних варіантах таблеток "Паглюферал" дають можливість індивідуально підбирати дози. ФОРМА ВИПУСКУ: по 40 таблеток у банках оранжевого скла. ЗБЕРІГАННЯ: Список Б. У сухому, захищеному від світла місці.

Під назвою "Фалі-лепсін" (Fali-Lepsin) за кордоном (у Німеччині) випускається протиепілептичний препарат, що є сіллю фенобарбіталу та псевдонорефедріна. Включення в молекулу псевдонорефедріна, який надає помірний стимулюючий вплив на ЦНС, трохи зменшує гальмівну дію (сонливість, порушення працездатності) фенобарбіталу. Призначають при епілепсії всередину (дорослим і дітям старше 12 років), починаючи з 0,05 г (50 мг) в день, поступово підвищуючи дозу до 0,3-0,45 г в день (в 3 прийоми).

ФОРМА ВИПУСКУ: Таблетки по 0.1 г в упаковці по 100 штук. ЗБЕРІГАННЯ: Список Б. У захищеному від світла місці.

Барбексаклон (Barbexaclone). Синоніми: Маліазін, Mahasin, Phenoirntur. Є поєднанням фенобарбіталу та бензедрекса (ціклогексільного аналога ефедрину). Застосовується як протисудомної кошти. Подібний дією з фалі-лепсіном. Бензедрекса зменшує депримуючих вплив на ЦНС.

Бензонал

Benzonalum

1-Бензоїл-5-етил-5-феніл6арбітуровая кислота

М.м. 336,35

Бензонал (Benzonalum). Бензонала таблетки 0,05 м

(Tabulettae Benzonali 0,05 g). Бензонала таблетки по 0,1 г (Tabulettae Benzonali 0,1 g).

ЗАСТОСУВАННЯ: різні форми епілепсії, гіпербілірубінемія, гемолітична хвороба новонароджених, безсоння.

Гіперчутливість, порфірія, анемія, бронхіальна астма, дихальна недостатність, порушення функцій печінки та нирок, цукровий діабет, гіпертиреоз, недостатність надниркових залоз, цукровий діабет, гіперкінези, депресивні стани (з суїцидальними спробами).

Особливості застосування гіпотонія, вагітність, грудне вигодовування (на час лікування припиняють).

Побічна дія звикання, лікарська залежність, синдром відміни, порушення функцій печінки та нирок, пригнічення дихання, бронхоспазм, гіпотонія, тромбоцитопенія, анемія, тромбофлебіт, головний біль, запаморочення, слабкість, пригніченість, світлобоязнь, гіпорефлексія, алергічні реакції.

Взаємодія посилює ефект аналгетиків, анестетиків, гипнотиков, засобів для наркозу, нейролептиків, транквілізаторів, трициклічних антидепресантів, алкоголю, знижує - парацетамолу, антикоагулянтів, тетрациклінів, гризеофульвіну, глюкокортикоїдів, мінералокортикоїдів, серцевих глікозидів, хінідину, вітаміну D, ксантинів.

Внутрішньо. Для дорослих - по 0,1-0,2 г 3 рази на добу після їди. Вища разова доза - 0,3 г, вища добова доза - 1 г. Для дітей: 3-6 років - 25-50 мг на прийом (100-150 мг / добу), 7-10 років - 50-100 мг на прийом (150-300 мг / добу), 11-14 років - 100 мг на прийом (300-400 мг / добу). Вища разова доза - 150 мг, вища добова доза - 450 мг.

Гексамідин

Hexamidinum

(5-Етил-5-фенілгексагідропірімідіндіон-4,6)

М.м. 218,25

Фармакологічні групи: протиепілептичні засоби.

Діюча речовина (МНН) Примідон (Primidone)

ЗАСТОСУВАННЯ: епілепсія різного генезу, великі судомні напади. Вогнищеві, міоклонічні, акінетичному напади (менш ефективний).

Гіперчутливість (у т.ч. до барбітуратів), печінково-ниркова недостатність, анемія, лейкопенія, вагітність, годування груддю (необхідно відмовитися від грудного вигодовування).

Обмеження до застосування: дитячий і літній вік (деякі діти і літні пацієнти реагують на примідон парадоксальним збудженням і руховим неспокоєм).

Побічна дія сонливість, запаморочення, головний біль, апатія, неспокій, нудота, блювання, анемія, лейкопенія, лімфоцитоз, алергічні реакції. Рідко- ністагм, атаксія, "вовчаковий" синдром, артралгії, психотичні реакції; вкрай рідко-мегалобластная анемія. При тривалому прімененіі- лікарська залежність.

Посилює (взаємно) ефект карбамазепіну, дифеніну та ін. Протисудомних засобів.

Внутрішньо, після їди. Лікування починають з дози 125мг одноразово, потім кожні 3 дні добову дозу збільшують на 250мг- для дорослих і на 125мг- для дітей (до 9 років) до досягнення необхідного ефекту. Максимальна добова доза для дорослих-1,5г, для дітей- 1г (в 2 прийоми).

Особливості застосування може використовуватися в комплексній протисудомної терапії. Скасування і заміну проводять поступово. Знижує реакцію при водінні автомобіля, роботі з механізмами. У випадку розвитку мегалобластної анемії слід припинити прийом і почати лікування фолієвою кислотою і / або вітаміном B12.

1.3 Лікарські засоби, що застосовуються для внутрішньовенного наркозу

Гексенал

Hexenalum

1,5-Диметил-5- (циклогексен-5-іл) - барбитурат натрію

М.м. 258,25

Синоніми: Cyclobarbitalum solubile, Endodorm, Enhexymal natrium, Enimalum nаtrium, Eudorm, Еvipal sodium, Evipal soluble, Evipan sodium, Hexanastab, Hехоbarital sodumт, Нехоbаrbitalum nаtricum, Hexobaritone sоluble, Меthylhexabarbital soluble Меthуlhехоbital, Nаrconat, Narcosan sоluble Nосtivаnе, Nоvораn та ін. Біла пенообразная маса. На повітрі під впливом вуглекислоти розкладається. Гігроскопічний. Дуже легко розчинний у воді і спирті, практично нерозчинний в ефірі. Водні розчини гексенала нестійкі, легко гідролізуються, розкладаються при стерилізації. Розчини готують в асептичних умовах на фізіологічному розчині натрію хлориду або на стерильній воді для і?екцій безпосередньо перед вживанням.

ЗАСТОСУВАННЯ: неінгаляційного наркоз: вступний (у комбінації з дінітроген оксидом, галотаном, діетиловим ефіром і ін. Загальними анестетиками), при короткочасних (тривалістю 15-20 хв) внеполостних хірургічних та діагностичних процедурах: ендоскопія, бронхоскопія, хворобливі перев'язки та ін. (Мононаркоз або в комбінації з місцевими анестетиками); судомний синдром (правець, еклампсія, анафілаксія, передозування антихолінестеразних засобів та ін.), гостре психічне збудження, в т.ч. при алкогольному психозі.

Гіперчутливість, порушення функції нирок і печінки, серцева недостатність; порушення коронарної і загальної гемодинаміки, в т.ч. колапс; захворювання носоглотки і дихальної системи, включаючи бронхіальну астму; непрохідність кишечника, шокові, гіпоксичні, септичні та гарячкові стани, хвороба Адиссона, цукровий діабет, виражене виснаження; ранній дитячий вік.

Обмеження до застосування: гіпотензія, гіпертензія, анемія, тяжкі порушення обміну речовин, виражене ожиріння або виснаження, літній і старечий вік, вагітність.

Застосування при вагітності та годуванні груддю: При вагітності можливе, якщо очікувана користь для матері переважає потенційний ризик для плоду. Не рекомендується для знеболювання при кесаревому розтині (може викликати асфіксію плоду).

Побічна дія з боку респіраторної системи: пригнічення дихання (особливо при швидкому введенні), зниження вентиляції легень, гіперкапнія, набряк легенів, бронхоспазм. З боку серцево-судинної системи (кровотворення, гемостаз): брадикардія, компенсаторна тахікардія, артеріальна гіпотензія, колапс, пригнічення скоротливості міокарда, зупинка серця (при наявності змін в міокарді і коронарних судинах). З боку нервової системи та органів чуття: головний біль, рухове і психічне збудження, при пробудженні тремор, судоми; ретроградна амнезія, сонливість. Інші: вагусні реакції (гіперсалівація, ларингоспазм та ін.), Алергічні реакції (кропив'янка тощо.), Нудота і блювота (при пробудженні), порушення детоксикаційної функції печінки, пігментного, білкового та вуглеводного обміну, зменшення діурезу; місцеві: при в / в введенні тромбофлебіт; паравенозні - запальний інфільтрат, некроз; випадковому в / а - сильний біль в пальцях кінцівки, гангрена.

Взаємодія потенцируют наркозное дію нейролептики, транквілізатори, анальгетики, снодійні засоби, трициклічні антидепресанти, алкоголь та інгібітори МАО (гальмують ферменти). Тиреоїдні гормони підвищують активність і токсичність. Аналептики, вітаміни РР і B1, АТФ зменшують тривалість посленаркозном сну. Протисудомний ефект послаблюють резерпін та препарати його містять. Підсилює ефект гіпотензивних засобів, місцевих анестетиків, засобів, що пригнічують ЦНС. Змінює (підсилює або послаблює) дію непрямих антикоагулянтів, прискорює екскрецію вітаміну С; послаблює активність глюкокортикоїдів; несумісний зі стимуляторами ЦНС. Фармацевтично несумісний (не можна змішувати в одному шприці) з суксаметонієм.

Передозування: симптоми: пригнічення дихання, аж до апное, і прояви кардіодепрессіі, аж до зупинки серця; гіпотензія, колапс, кома. Лікування: введення специфічного антагоніста - бемегрида (в / в повільно, дорослим - 5-10 мл 0,5% розчину, при недостатності або відсутності ефекту - повторно). Слід мати на увазі, що ефект бемегрида проявляється тільки якщо введена доза гексобарбіталу не перевищує 2 г, а тривалість коматозного стану не більше 12 год; симптоматична терапія: при зупинці дихання - ШВЛ, кисень 100%, при вираженій гіпотензії - введення вазопресорів, кальцію хлориду (дорослим - до 10 мл 10% розчину в / в).

ЗАСТОСУВАННЯ: в / в, в / м, ректально. Для наркозу, дорослим - в / в струменево повільно, 1-2% розчин (в деяких випадках 2,5-5% розчин); спочатку вводять тест-дозу: 1-2 мл зі швидкістю 1 мл / хв (не більше); при відсутності побічних ефектів через 30-40 с - з тією ж швидкістю і?еціруют іншу частину дози, необхідну для досягнення бажаного ефекту; загальна доза становить 500-700 мг, зазвичай 8-10 мг / кг, залежно від виду процедури, стану, віку і маси тіла хворого. У ослаблених хворих і дітей, при серцево-судинних захворюваннях використовують 1% розчин.

Для отримання тривалого (понад 20-30 хв) наркозу вводять в / в крапельно 2% розчин на фізіологічному розчині натрію хлориду зі швидкістю 5-20 або 0,5-1% розчин. При проведенні бронхоскопії 1-2% розчин (в дозі 400-600 мг) в / в струминно протягом 2-3 хв. Купірування психомоторного збудження - в / в струменево 2-10 мл 5-10% розчину; при маніакально-депресивний психоз можливо в / м (0,5-1 мл 10% розчину) або ректальне введення (в клізмах по 0,5 г в 20-30 мл води). При гострому судомному синдромі: дорослим - 0,5-1 мл 10% розчину в / м або 0,5 г в 20-30 мл води ректально; дітям - ректально (10% розчин) або в / м (5% розчин) з розрахунку 0,5 мл / кг: або в / в струменево повільно у вигляді 1% розчину в дозі, що не перевищує 15 мг / кг. Вища разова і вища добова доза для дорослих при в / в введенні - 1 м

Запобіжні заходи: маніпуляції в порожнині рота і глотки проводять тільки після досягнення необхідного рівня наркозу (можлива різка кашлевая реакція, ларингоспазм, бронхоспазм, брадикардія). Для попередження побічних ефектів, пов'язаних з порушенням блукаючого нерва, під час премедикації хворому вводять атропін або метоцінія йодид. Слід враховувати, що ступінь пригнічення дихання і кровообігу залежить від дози і швидкості в / в введення. З обережністю використовують як протисудомної кошти при отруєнні стрихніном, тому і?екція гексобарбіталу може провокувати судомний напад.

Особливості застосування розчини готують на фізіологічному розчині натрію хлориду або стерильної (бидистиллированной) воді для і?екцій, в асептичних умовах, безпосередньо перед введенням; зберігають не більше 1 год; використовують лише абсолютно прозорими.

Тіопентал-натрій

Thiopentaium-natrium

М.м. 264,32 М.м. 105,99

Показання: вступна анестезія і підтримання анестезії, епілептичні припадки, підвищення ВЧД, наркоанализ.

ЗАСТОСУВАННЯ: Дози.В / в. Вступна анестезія

Діти <1года: 5-8мг / кг.

Діти 1-12лет: 5-6мг / кг.

Діти> 12лет і дорослі: 3-5мг / кг.

Підтримання анестезії

Діти: 1мг / кг в міру необхідності.

Дорослі: 25-100мг в міру необхідності.

Підвищення ВЧД, діти і дорослі: 1,5-5мг / кг; при необхідності повторюють у тій же дозі.

Епілепсія

Діти: 2-3мг / кг, при необхідності повторюють у тій же дозі.

Дорослі: 75-250мг, при необхідності повторюють у тій же дозі.

Ректально (> 3ч до введення препарату нічого не дають всередину)

Діти <3мес: 15мг / кг, при неефективності через 15-20хв одноразово вводять 7,5 мг / кг.

Діти> 3мес і дорослі: 25мг / кг, при неефективності через 15-20хв одноразово вводять 15мг / кг; максимальна загальна доза у дітей> 34кг- 1г, у дорослих> 90кг- 3г.

Вік недоношених дітей визначають від дати передбачуваних нормальних пологів.

Розрахункову дозу округлюють у бік меншого значення з інтервалом 50мг. Ослабленим хворим, а також при супутньої терапії хлоралгидратом, петидином, хлорпромазином і прометазином дозу тіопенталу знижують.

Торгові назви, форми випуску, виробники

Тіопентал: порошок для приготування і?екціонного розчину 500мг і 1г у флаконах. "Біохемі".

Тіопентал: порошок для приготування і?екціонного розчину 500мг і 1г у флаконах. "Пліва".

2. Лікарські засоби, похідні урацилу

Загальна формула препаратів, похідних урацилу:

2.1 Лікарські речовини, які надають анаболічну дію

Калію оротат

(Kalii orotas)

Калієва сіль урацил-6-карбонової (оротатной) кислоти.

Синоніми: Dioron, Kalium oroticum, Orocid, Oropur, Potassium Orotate.

Білий кристалічний порошок. Дуже мало розчинний у воді.

Форма випуску: таблетки по 0,1 г (для дітей) і 0,5 г (для дорослих).

Для призначення дітям випускається також у вигляді гранул (для виготовлення сиропу).

Фармакологічні властивості Оротовая кислота є одним з попередників піримідинових нуклеотидів, що входять до складу нуклеїнових кислот, які беруть участь у синтезі білкових молекул. Оротовая кислота і її солі розглядаються, тому як речовини анаболічного дії і застосовуються при порушеннях білкового обміну, як загальні стимулятори обмінних процесів. Зазвичай застосовують калієву сіль оротової кислоти (калію оротат).

Показання призначають калію оротат у поєднанні з іншими засобами (вітамінами та ін.) При захворюваннях печінки (за винятком цирозів печінки з асцитом), викликаних гострими і хронічними інтоксикаціями, при дистрофії міокарда, аліментарної і аліментарно-інфекційної дистрофії у дітей і при інших показаннях , коли доцільно стимулювання анаболічних процесів. Є дані про застосування калію оротата для лікування прогресуючої м'язової дистрофії. Іноді препарат використовують при аритміях (особливо екстрасистолії і миготливої ??аритмії); дія препарату пояснюють в цих випадках наявністю в препараті іона калію (див. Калію хлорид), однак вміст калію в препараті невелика (20%). Калію оротат застосовують також для поліпшення анаболічних процесів при напружених фізичних навантаженнях.

Внутрішньо (за 1 год до їди або через 4 години після неї). Доза для дорослих від 0,5 до 1,5 г на день (по 0,25-0,3 г 2-3 рази на день). Курс лікування 20-40 днів, а в деяких випадках і довше. При необхідності повторюють курс лікування після місячної перерви. В окремих випадках залежно від ефективності і переносимості добову дозу для дорослих збільшують до 3 г. Дітям (при аліментарній і аліментарно-інфекційної гіпотрофії, анеміях, в періоді реконвалесценції та ін.) Призначають з розрахунку 10-20 мг на 1 кг маси тіла в добу (в 2-3 прийоми). Курс лікування 3-5 тижнів. Препарат звичайно добре переноситься. В окремих випадках спостерігаються алергічні дерматози, швидко проходять після відміни препарату; при необхідності призначають протигістамінні препарати. Можливі диспепсичні явища.

Пентоксил

Реntoxylum

4-Метил-5-оксіметілураціл

Білий кристалічний порошок зі слабким запахом формаліну. Дуже мало розчинний у воді, практично не розчиняється у спирті, розчинний у розчинах їдких лугів.

Форми випуску: порошок; таблетки, вкриті оболонкою, по 0,025 і 0,2 г в упаковці по 10 штук.

Фармакологічні властивості стимулює метаболізм фагоцитів; володіє антикатаболической активністю, прискорює процеси клітинної регенерації, має протизапальну дію, стимулює лейкопоез і еритропоез.

Стимулює клітинні і гуморальні фактори захисту

Застосовують як стимулятор лейкопоезу при тих же показаннях, що метилурацил. Є дані про сприятливу дію пентоксил у хворих з трофічними виразками, опіками, свищами, переломами кісток, а також про його терапевтичної ефективності при виразковій хворобі шлунка і хронічному панкреатиті. Застосовують також у хворих з інфекційно-запальними захворюваннями органів дихання, що протікають з нейтропенією і пригніченням фагоцитозу.

Препарат призначають всередину. Тривалість лікування 15 - 20 днів і більше в залежності від ефективності і переносимості препарату (при хронічному панкреатиті до 1 - 1,5 міс). Дози: для дорослих: 0,2 - 0,3 г (до 0,4 г) на прийом; для дітей до 1 року 0,015 г, від 1 року до 3 років - 0,025 г, 3 - 8 років - 0,05 г, 8 - 12 років - 0,075 г, старше 12 років - 0,1 - 0,15 г на прийом . Препарат приймають 3 - 4 рази на день після їди. У зв'язку з подразнюють, пентоксил може при прийомі всередину викликати диспепсичні явища. Місцево у зв'язку з дратівливими властивостями пентоксил не застосовують.

Протипоказання: лимфогрануломатоз, лейкоз, злоякісні захворювання кісткового мозку.

Побічна дія: головний біль, запаморочення, диспептичні явища, алергічні реакції.

Зберігання: список Б. У добре закупореній тарі.

2.2 Лікарські засоби, що володіють протипухлинною активністю

Флуороурацил

Fluorouracil

5-фторурацил

Міжнародна назва: Фторурацил (Fluorouracil).

Фармакологічні властивості Фторурацил - антиметаболит урацила. Механізм дії обумовлений перетворенням препарату в тканинах в активний метаболіт фторурідінмонофосфат, який є конкурентним інгібітором ферменту тимідилатсинтетази, що приймає участь у синтезі нуклеїнових кислот. Флуороурацил порушує синтез ДНК і викликає утворення структурно недосконалою РНК, пригнічуючи поділ пухлинних клітин. Активні метаболіти локалізуються всередині клітини. Фармакокінетика. Після внутрішньовенного введення препарат швидко біотрансформується і розподіляється в пухлинних тканинах, слизовій оболонці кишечника, кістковому мозку, печінці та інших тканинах. Легко проникає через гематоенцефалічний бар'єр, потрапляючи в спинномозкову рідину і тканини головного мозку. Метаболізується в основному в печінці з утворенням неактивних метаболітів. Період напіввиведення фторурацилу залежить від дози, що вводиться і становить 8-22 хвилини. Близько 20% препарату виводиться нирками у незміненому вигляді протягом 6 годин (90% з цієї кількості виводиться протягом 1-ї години) і 60-80% - через дихальні шляхи в формі СО2, незначна кількість виділяється з жовчю.

Характерістікі5-Фторурацил-Ебеве 500 мг / 10мл фл. N.1:

1 мл розчину містить: Активна речовина: флуороурацил 50 мг Допоміжні речовини: гідроксид натрію, вода для і?екцій

Показання: рак товстої і прямої кишки, рак молочної залози, рак стравоходу, рак шлунка, рак підшлункової залози, первинний рак печінки, рак яєчників, рак шийки матки, рак сечового міхура, злоякісні пухлини голови і шиї, рак передміхурової залози, рак надниркових залоз, рак статевого члена, карциноїд

ЗАСТОСУВАННЯ: Фторурацил входить до складу багатьох схем хіміотерапевтичного лікування, у зв'язку з чим при виборі шляху введення, режиму та доз в кожному індивідуальному випадку слід керуватися даними спеціальної літератури. Препарат вводять внутрішньовенно струминно або шляхом повільної інфузії, внутриартериально, внутрішньопорожнинне Рекомендуються наступні дози і режими: 500 мг / м2 або 12-13,5 мг / кг щодня протягом 3-5 днів, інтервал між курсами - 4 тижні; 600 мг / м2 або 15 мг / кг (вища разова доза 1 г) 1 раз на тиждень, 6-10 доз; 600 мг / м2 в 1 і 8 дні внутрішньовенно в комбінаціях з іншими цитостатиками; 1 г / м2 / добу внутрішньовенно крапельно у вигляді постійної інфузії протягом 96-120 годин; При застосуванні в поєднанні з кальцію фолінатом дозу фторурацилу зазвичай зменшують на 25-30%

Побічна дія з боку органів кровотворення: лейкопенія, нейтропенія, рідко - тромбоцитопенія, анемія. Найбільш значне падіння кількості лейкоцитів зазвичай спостерігається з 9 по 14 день (аж до 25 дня), тромбоцитів - з 7 по 17 день лікування. З боку травної системи: зниження апетиту, нудота, блювання, запалення та / або виразка слизових оболонок ШКТ (в т.ч. стоматит), діарея, кровотеча з шлунково-кишкового тракту, печія і зміна смаку, порушення функції печінки. З боку серцево-судинної системи: дуже рідко - болі в області серця, аритмії, ішемія, інфаркт міокарда, стенокардія, серцева недостатність. З боку нервової системи: рідко - атаксія мозочка, порушення чутливості, дезорієнтація, сплутаність свідомості, ейфорія, ністагм, ретробульбарний неврит, головний біль.

З боку органів чуття: подразнення слизової оболонки очей, надлишкове сльозотеча внаслідок стенозу проток (10% -25%), світлобоязнь, катаракта, коркова сліпота (при високих дозах), порушення зору.

З боку репродуктивної системи: оборотне пригнічення функції статевих залоз, що приводить до аменорее або азооспермії. З боку шкіри та шкірних придатків: алопеція (рідко), гіперпігментація шкіри, сухість і тріщини шкіри, телеангіоектазії, синдром долонно-підошовної еритродизестезії (відчуття поколювання в кистях і стопах з подальшою появою болю, гіперемії та набряку); зміна і сходження нігтьових пластинок (рідко), фотосенсибілізація. Алергічні реакції: шкірний висип, дерматит, кропив'янка, гіперемія шкіри долонь і підошов, бронхоспазм, анафілаксія (рідко). Інші: лихоманка (рідко), тромбофлебіт у місці введення, носова кровотеча, кашель, задишка, гіперурикемія, слабкість, розвиток вторинних інфекцій.

Підвищена чутливість до флуороурацилом та / або будь-якого іншого компоненту препарату. Вагітність і годування груддю. Виражена лейкопенія, нейтропенія, тромбоцитопенія, стоматит, виразки слизової оболонки ШКТ, псевдомембранозний ентероколіт. З обережністю: ниркова та / або печінкова недостатність, гострі інфекційні захворювання вірусної, грибкової або бактеріальної природи (у т.ч. туберкульоз, вітряна віспа, оперізуючий лишай), інфільтрація кісткового мозку пухлинними клітинами, раніше проводилася променева терапія або хіміотерапія.

Додаткові відомості: Фторурацил є цитотоксическим препаратом, тому у поводженні з ним необхідно дотримуватися обережності. При появі стоматиту або діареї лікування препаратом необхідно припинити до зникнення цих симптомів. Слід дотримуватися обережності при призначенні хворим, раніше піддавалися впливу високих доз радіації на область малого тазу або отримували алкілуючі препарати. У період лікування необхідно контролювати загальне число лейкоцитів, абсолютне число нейтрофілів, тромбоцитів, гемоглобін, активність "печінкових" проб і рівень білірубіну, оглядати порожнину рота хворого для виявлення ознак стоматиту. Чоловікам і жінкам дітородного віку під час лікування фторурацилом і як мінімум протягом 3 місяців після слід застосовувати надійні методи контрацепції.

Взаємодія Кальцію фолінат посилює терапевтичний і токсичний ефекти фторурацилу. Застосування в комбінації з іншими цитостатиками і інтерфероном-альфа також може спостерігатися посилення, як протипухлинного ефекту, так і токсичності фторурацилу.

При тривалому спільному застосуванні з мітоміцином С спостерігалась поява гемолитического уремічного синдрому. Флуороурацил не слід застосовувати після і спільно з терапією фенілбутазоном і сульфаніламідами. Хлордиазепоксид, дисульфірам. гризеофульвин та ізоніазид можуть посилювати активність 5-фторурацилу. У зв'язку з тим, що при лікуванні фторурацилом можливо придушення природних захисних механізмів, вакцинацію рекомендується проводити через деякий час після закінчення лікування фторурацилом: інтервал варіює від 3 міс. до 1 року.

Фторафур

Phtorafurum

Форми випуску: розчин для і?екцій 4%, капсули 400мг, мазь 5%, субстанція

Фармгрупп

Антиметаболіти - аналоги піримідину

Міжнародна непатентована назва

Тегафур

Синоніми

Фторафур-Тева

Фармакологічні властивості протипухлинну (цитостатичну). В організмі гідролізується з утворенням фторурацилу. Останній блокує тіміділатсінтетазу і синтез ДНК, впроваджується в структуру РНК, роблячи її дефектної, і інгібує клітинну проліферацію. Інтенсивно проникає у більшість тканин і рідин, включаючи ЦНС і спинномозкову рідину. Виводиться з сечею частково в незміненому вигляді, решта піддається біотрансформації в печінці та ін. Тканинах.

Застосовані: злоякісні пухлини ШКТ і печінки (гепатоцелюлярний рак і метастази), молочної залози, матки і яєчників, сечового міхура і передміхурової залози, голови та шиї, із'язвіться базаліоми, шкірні лімфоми, дифузний нейродерміт.

Гіперчутливість, пригнічення кістковомозкового кровотворення, виражені зміни складу крові, анемія, лейкопенія, тромбоцитопенія, геморагія, важкі інфекції, виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки, ризик кровотеч у ШКТ, дисфункція печінки та нирок, вагітність.

Побічна дія сплутаність свідомості, сонливість, атаксія, ейфорія, диплопія, болі в серці, ішемія, інфаркт міокарда, мієлосупресія, анорексія, діарея, стоматит, біль у горлі, фарингіт, езофагіт, виразка слизової оболонки шлунково-кишкового тракту, кровотечі, диспепсія, недостатність печінки і нирок, сльозотеча, фібрози слізних проток, алопеція та ін. порушення регенерації шкіри, нігтів і волосся, алергічні реакції, анафілактичний шок. При використанні мазі: сухий епідерміт, гіперемія, сухість, свербіж, лущення, гіперпігментація.

Посилює (взаємно) ефект метотрексату. Антибактеріальні (метронідазол) і противиразкові (циметидин) препарати інгібують метаболізм і збільшують плазмову концентрацію, тривалість і токсичність. Здатний реагувати зі слабокислими лікарськими засобами (є слабкою основою) з непрогнозованими наслідками. Несумісний з цитарабіном, диазепамом, антрациклінової антибіотиками.

Особливості застосування в процесі лікування слід регулярно контролювати картину периферичної крові. Застосування допустимо не раніше ніж через місяць після попереднього променевого або хіміотерапевтичного лікування.

Допан

Dopanum

4-Метил-5- [біс- (?-хлоретил)] аміноураціл

Форма випуску: таблетки по 0,002 г в упаковці по 35 штук.

Фармакологічна дія: за хімічною будовою і дією на організм близький до ембіхін

Показання лімфогранулематоз, мієлолейкоз (зі спленомегалією), хронічний лим-фолейкоз.

Протипоказання протипоказано застосування при гострому лейкозі, швидкоплинних і гострих формах лімфогранулеметоза, а також при хронічному мієлолейкозі з різким загостренням хвороби, швидким наростанням кількості гемоцітобла-стів в крові і прогресуючою анемією.

Обмеження до застосування: Допан щодо протипоказаний при лімфогранулематозі, що протікає на тлі ослабленого, кістковомозкового кровотворення, зокрема при рівні лейкоцитів нижче 4,5х109 / л і тромбоцитів нижче 150х109 / л

Побічна дія у частини хворих через 1-3 годин після введення препарату виникають нудота і головний біль, іноді буває блювота Для ослаблення або усунення блювоти призначають аміназин або етаперазін.

Препарат призначають внутрішньо після їжі в дозі 6-10 мг через кожні 5 днів (дітям по 0,1-0,2 мг / кг). Курс лікування складається з 5-7 прийомів препарату При хронічному мієлолейкозі призначають по 12 мг 1-2 рази через 3-4 діб, потім дозу зменшують до 10 мг з тими ж проміжками Загальна доза на курс лікування становить 30-130 мг залежно від переносимості препарату, особливо від реакції кровотворної системи хворого.

3. Лікарські засоби, похідні піримідину і тіазолу

3.1 Вітаміни та вітаміноподібні кошти

Вітамін B1участвует також у процесах водного обміну, впливає на білковий обмін. Впливає на процеси дезамінування і переамінування амінокислот. Для прояву всіх цих властивостей молекула вітаміну B1должна бути специфічною. Зміна структури молекули і окремих функціональних груп призводить до різкої зміни фізіологічної дії вітаміну B1. Так, якщо аміногрупу в положенні 4 пиримидинового циклу замінити на ОН-групу, то фізіологічна активність пропадає. Заміщення метальних групи на етильну в положенні 4 тіазолового ядра зменшує активність вітаміну вдвічі, а при одночасному введенні цієї групи в положення 2 пиримидинового циклу - в 6 разів. Всі інші зміни молекули тіаміну, наприклад переміщення аміногрупи в положення 4, введення заступників в ядро ??пиримидина, призводять до зменшення активності в десятки і сотні разів, а в деяких випадках до повної втрати біологічної активності. Цікаво відзначити, що окислення спиртової групи в положенні 5 тіазолового ядра до альдегідної призводить до з'єднання (тіамінальдегід), що володіє деякою вітамінною активністю.

Тіаміну бромід

Thiamini bromidum

4-Метил-5-?-оксіетил-?- (2'-метил-4'-аміно-5'-метил піримідо) -тіазолій бромида гідробромід

М.м. 435,1

ТІАМІН (Тhiaminum). ВІТАМІН В (Vitaminum В 1).

Синоніми: Aneurin, Anevryl, Benerva, Beneurin, Berin, Betabion, Betamine, Betaneurin, Betavitan, Betaxin, Bethiamin, Bevimin, Bevital, Bevitine, Crystovibex, Oryzanin, Thiamin, Vitaplex B1 та ін.

У природі вітамін В 1 міститься в дріжджах, зародках і оболонках пшениці, вівса, гречки, а також у хлібі, виготовленому з борошна простого помелу. При тонкому помелі найбільш багаті вітаміном В 1 частини зерна видаляють з висівками, тому у вищих сортах борошна і хліба вміст вітаміну В 1 різко знижене.

Тіаміну бромід (Тhiamini bromidum) - білий або білий зі злегка жовтуватим відтінком порошок.

Показання гіповітаміноз і авітаміноз B1 (в т.ч. у пацієнтів, що знаходяться на зондовом харчуванні, на гемодіалізі, страждають синдромом мальабсорбції), знижене надходження вітаміну в організм - порушення всмоктування в кишечнику, голодування, хронічний алкоголізм, виражені порушення функції печінки, тиреотоксикоз , підвищена потреба у вітаміні - вагітність, лактація, період інтенсивного росту; неврит, радикуліт, невралгія, периферичний парез або параліч, атонія кишечника, міокардіодистрофія, дерматози, лишай, псоріаз, екзема, інтоксикація.

ЗАСТОСУВАННЯ: Тіаміну бромід у зв'язку з його більшою відносною молекулярною масою (435, 2) застосовують в кілька великих дозах, ніж тіаміну хлорид (отн. М. м. 337,27). Всередину (після їжі) і парентерально. Доза при прийомі всередину становить для дорослих 10 мг 1-3 (до 5) рази на день. Дітям віком до 3 років призначають по 5 мг через день; 3-8 років - по 5 мг 3 рази на день через добу; старше 8 років - по 10 мг 1-3 рази на день. Курс лікування - зазвичай 30 днів. Починати парентеральне введення рекомендується з малих доз (не більше 0,5 мл 5% або 6% розчину), і тільки при добрій переносимості вводять більш високі дози. В / м дорослим - по 0,03-0,06 г тіаміну броміду (1 мл 3% або 6% розчину) 1 раз на день щодня. Дітям - по 0,015 г тіаміну броміду (0,5 мл 3% розчину). Курс - 10-30 і?екцій.

Тіаміну броміду таблетки (Tabulettae Thiamini bromidi).

Тіаміну броміду розчин для і?екцій (Solutio Thiamini bromidi pro injectionibus).

Протипоказання: гіперчутливість.

Алергічні реакції - набряк Квінке, кропив'янка, свербіж шкіри.

Взаємодія послаблює ефект деполяризуючих міорелаксантів (дитилина та ін.). Піридоксин гальмує перетворення тіаміну в тіамінпірофосфат, посилює алергізацію. Фармацевтично несумісний (в одному шприці) з пеніциліном, стрептоміцином, нікотиновою кислотою.

Тіаміну хлорид

Thiamini chloridum

4-Метил-5-?-оксиэтил-?-(2'-метил-4'-амино-5'-метил-пиримидил)-тиазолий-хлорида гідрохлорид

М.м. 337,27

Фармакологічні групи: Вітаміни та вітаміноподібні кошти.

Тіаміну хлорид (Тhiаmini chloridum) білий кристалічний порошок.

Нозологічна класифікація (МКБ-10): E05 Тиреотоксикоз [гіпертиреоз]. E51 Недостатність тіаміну. F10.2 Синдром алкогольної залежності. G54.1 Поразки попереково-крижового сплетіння. G83 Інші паралітичні синдроми. I25 Хронічна ішемічна хвороба серця. I42 Кардіоміопатія. K25 Виразка шлунка. K26 Виразка дванадцятипалої кишки. K73 Хронічний гепатит, не класифікований в інших рубриках. L08.0 Піодермія. L29 Сверблячка. L30.9 Дерматит неуточнений. L40 Псоріаз. L43 Лишай червоний плоский. L98.9 Ураження шкіри та підшкірної клітковини неуточнений. M79.2 Невралгія і неврит неуточнені. R68.8 Інші уточнені загальні симптоми та ознаки

Фармакологічна дія.

Діюча речовина (МНН) Тіамін (Thiamine)

ЗАСТОСУВАННЯ: гіповітаміноз і авітаміноз B1 (в т.ч. у пацієнтів, що знаходяться на зондовом харчуванні, на гемодіалізі, страждають синдромом мальабсорбції), знижене надходження вітаміну в організм-порушення всмоктування в кишечнику, голодування, хронічний алкоголізм, виражені порушення функції печінки, тиреотоксикоз , підвищена потреба в вітаміне- вагітність, лактація, період інтенсивного росту; неврит, радикуліт, невралгія, периферичний парез або параліч, атонія кишечника, міокардіодистрофія, дерматози, лишай, псоріаз, екзема, інтоксикація.

Протипоказання: гіперчутливість.

Алергічні реакції-набряк Квінке, кропив'янка, свербіж шкіри.

Взаємодія послаблює ефект деполяризуючих міорелаксантів (дитилина та ін.). Піридоксин гальмує перетворення тіаміну в тіамінпірофосфат, посилює алергізацію. Фармацевтично несумісний (в одному шприці) з пеніциліном, стрептоміцином, нікотиновою кислотою.

ЗАСТОСУВАННЯ: Всередину (після їжі) і парентерально. Доза при прийомі всередину становить для дорослих 10мг 1-3 (до 5) рази на день. Дітям віком до 3 років призначають по 5 мг через день; 3-8 років- по 5мг 3 рази на день через добу; старше 8 років-по 10мг 1-3 рази на день. Курс лікування зазвичай 30 днів. Починати парентеральне введення рекомендується з малих доз (не більше 0,5 мл 5% або 6% розчину), і тільки при добрій переносимості вводять більш високі дози.

В / м взрослим- по 0,02-0,05г тіаміну хлориду (1 мл 2,5% або 5% розчину) 1 раз на день щодня. Дітям- по 0,0125г тіаміну хлориду (0,5 мл 2,5% розчину). Курс- 10-30 і?екцій. Тіамін (Thiaminum) Тіаміну хлорид (Thiamini chloridum).

Тіаміну хлориду розчин для і?екцій 5% (Solutio Thiamini chloridi pro injectionibus 5%).

Тіаміну хлорид-УВИ (Thiamini chloridum-UVI).

Тіаміну гідрохлорид (Thiamin hydrochloride).

Тіаміну хлориду розчин для і?екцій (Solutio Thiamini chloridi pro injectionibus).

Тіаміну хлорид-Рулін (Thiamine chloride-rulin).

Тіаміну хлориду таблетки, вкриті оболонкою, 0,1 г (Tabulettae Thiamini chloridi obductae 0,1 g).

Не байдуже для прояву вітамінної активності вітаміну B1і тіазоловое кільце. У ряді випадків при заміні його на інші гетероциклічні системи виходять сполуки, що паралізують дію вітаміну В).

Так, антагоністами (антивітамінами) вітаміну B1являются: імідазолового аналог (V), 2'-н-бутілпірімідіновий аналог (VI) і ще більш сильним антагоністом його є піридиновий аналог (VII).

В останні роки став відомий і інший синтетичний антагоніст вітаміну B1- 2-тріфторметілтіамін:

Встановлено, що цей інгібітор має здатність пригнічувати розвиток лейкемії.

Для організму важливе значення мають ефіри тіаміну з фосфорними кислотами. Тіамін, потрапляючи з їжею, всмоктується з кишечника через кров в тканини і там піддається фосфорилювання. Утворений тіаміндифосфат (ТДФ) або кокарбоксилаза є біологічним каталізатором, бере участі у декарбоксилюванні піровиноградної кислоти, яка, будучи продуктом вуглеводного обміну, надає токсичну дію на нервові клітини, викликаючи поліневрит.

Кокарбоксилаза спільно з протеїном і магнієм входить до складу карбоксілази та деяких інших ферментних систем, необхідних для організму.

В даний час кокарбоксилаза отримана синтетично і застосовується в якості лікарського препарату.

Кокарбоксилаза

Cocarboxylase

Гідрохлорид дифосфатні ефіру тіаміну.

Синоніми: Cocarboxylasum (Кокарбоксилаза, син. Котіамін, Тіамінпірофосфат, Beralase, B-Neuran, Cocarbil, Cocarboxyl, Cocarboxylase, Coenzyme B, Diphosphothiamin, Pyruvodehydrase та ін.).

Фармакологічні групи: Вітаміни та вітаміноподібні кошти.

ПРМІМЕНЕНІЕ: метаболічний, дихальний і діабетичний ацидоз; ниркова, печінкова, серцева (гостра, хронічна) недостатність; порушення серцевого ритму, передінфарктний стан, інфаркт міокарда, діабетична і печінкова кома, периферичні неврити, розсіяний склероз, хронічний алкоголізм, інтоксикації, патологічні процеси, що супроводжуються порушенням вуглеводного обміну. У новонароджених - перинатальна гіпоксична енцефалопатія, дихальна недостатність, пневмонія, сепсис; інші стани, що супроводжуються гіпоксією і ацидозом.

Протипоказання: гіперчутливість.

Алергічні реакції: кропив'янка, свербіж шкіри; при в / м введенні гіперемія, свербіж, набряк у місці введення.

Взаємодія підсилює ефект і покращує переносимість серцевих глікозидів.

ПРІСМЕНЕНІЕ: В / м або в / в (струминно або крапельно), дорослим при захворюваннях серця 0,05-0,1 г / добу. Курс лікування 15-30 днів. При цукровому діабеті - в / в 0,1-1,0 г / добу (без припинення звичайної протидіабетичної терапії) протягом 5-10 днів; при гострій нирковій або печінковій недостатності, інтоксикаціях, опіках - в / в (струминно) 0,05-0,15 г 3 рази на добу або крапельно (попередньо розчинивши в 400 мл 5% розчину глюкози) по 0,1-0,3 г / добу; при периферичних невритах і розсіяному склерозі - в / м 0,05-0,1 г / добу протягом 1-1,5 міс. Дітям 0,025-0,05 г / добу протягом від 3-7 до 15 днів. Новонародженим призначають сублінгвально.

Особливості застосування Кокарбоксилаза застосовується переважно у складі комплексної терапії.

Торгові назви препаратів з діючою речовиною Кокарбоксилаза (Cocarboxylase).

Кокарбоксилази гідрохлорид (Cocarboxylasi hydrochloridum). Кокарбоксилази гідрохлорид для і?екцій 0,05 м

(Cocarboxylasi hydrochloridum pro injectionibus 0,05 g).

Кокарбоксилаза-Ферейн (Cocarboxylase-Ferein).

Кокарбоксилази гідрохлорид для і?екцій (Cocarboxylasi hydrochloridum pro injectionibus).

4. Лікарські засоби, похідні піримідину

Піримідин - складова частина структури молекул синтетичних і біологічно активних природних лікарських речовин (алкалоїдів, вітамінів). Він являє собою шестичленна гетероцикл з двома атомами азоту (в положенні 1 і 3):

4.1 Лікарські засоби, що володіють протимікробну дію

Піпемідин

(РІРЕМІРІN)

8-зтил-5,8-дигидро-5-оксо-2-(1-пиперазинил)-пиридо-[2,3-d]-пиримидин-6-карбоновая кислота, тригідрат

ACIDUM PIPEMIDICUM

Концерн Стирол

СКЛАД Й ФОРМА ВЬІПУСКА:

табл. 0,2 г контури, ячейк. уп., № 12

габл. 0,2гконтурі, ячейк. уп., №24

Піпемідова кислота 0,2г

Інші інгредіеіти: лактоза, крохмаль картопляний, полівінілпіролідон низькомолекулярний медичний, кремнію діоксид колоїдний, магнію стеарат, целюлоза мікрокристалічна

1 таблетка містить кислоти піпемідової тригідрату у перерахуванні на кислоту піпемідової - 0.2 г

Фармакологічні властивості піпемідова кислота(8-зтил-5,8-дигидро-5-оксо-2-(1-пиперазинил)-пиридо-[2,3-d]-пиримидин-6-карбоновая кислота, тригідрат) має бактерицидну дію. Активна щодо більшості як фамотріцательних, так і фам-позитивних мікроорганізмів, втому числі Staphyllococcus aureus і представників ентерококів і стрептококів. Перехресна устої-тична до піпемідової кислоти і антибіотиків не відзначена, наобо-рот, мікроорганізми, резистентні до антибіотиків, можуть бути чувс-вітельнимі до піпемідової кислоти.

Після прийому всередину піпемідова кислота швидко і повністю усваевается. З організму виводиться із сечею в активній формі в те-чення 12 год більше 70% прийнятої дози, що створює в сечі концентрації препарату, у багато разів перевищують МПК для основних збудників-лей інфекційно-запальних захворювань мочєвих шляхів.

Показання: гострі та хронічні інфекції органів мочеполо-вої системи, визванниє чутливими до препарату мікроорганізмами, в тому числі уретрит, цистит, простатит, пієлонефрит.

Дозу встановлюють індивідуально. Дорослим на-значают всередину по 400 мг 2 рази на добу протягом 10 днів, у разі необхідності курс лікування можна продовжити. В окремих випадках разову дозу можна підвищити до 600 мг.

Підвищена чутливість до препара-ту, виражені порушення функції печінки або нирок (кліренс КРЕА-тініна менше 10 мл / хв). Не рекомендують призначати Піпемідин де-тям віком до 14 років, а також у І ї III триместр вагітності та пе-од годування груддю.

ПОБОЧНЬІЕ ЕФФЕКТЬІ: можливі побічні явища з боку шлунково-кишкового тракту (нудота, блювання, діарея), шкірні висипання, фотосенсибілізація.

ОСОБЬІЕ застосування актівносгь препарату посилюється при ощелачивание сечі. Під час лікування необхідно забезпечувати нормальний діурез. Слід уникати ультрафіолетового опромінення у зв'язку з високим ризиком виникнення фотосенсибілізації. Піпемідин не впливає на здатність керувати автотранспортними засобами.

Взаємодія піпемідова кислота інгібує цитохром Р450. При одночасному застосуванні з Піпемідин сповільнюється метаболізм кавових ї теофіліну, що призводить до повишєнію їх кон-центрації в плазмі крові.

4.2 Лікарські засоби, що володіють антигельминтной активністю

Пирантел

PYRANTELUM

E - 1,4,5,6-тетрагідро-1-метил-2- (2- (2-тіеііл) вініл) піримідин.

Мm = 336,43 Так. Точка плавлення = 178.50С. log Р (октанол-вода) = 3.14.

Форма випуска: таблетки, таблетки п / о, суспензія для внутрішнього застосування.

Фармакологічні властивості пирантел - антигельминтное середовищ-ство, зффектівності при інвазіях гостриками (Enterobius vermicularis), аскаридами (Ascaris lumbricoides), анкілостомами (Ancylostoma duodenale і Necator americanus) і Trichostongylus colubriformis і orientalis. Оказівает розумі-ренное дію на власоглава (Trichuris trichura). Деполяризуючий ефект пірантелу призводить до розвитку нейромішечной блокади і внаслідок це щось до спастичного паралічу м'язів гельмннтов, сприяючи їх Виведення з калом. Діє як на статевозрілих, так й на Статевонезрілі особин, чувствігельніх до нього гельмінтів.

Погано всасівается в травному тракті (менше 3,8%). Концен-трація в плазмі крові незначна - від 0,05 до 0,13 мг / мл. Основним метаболітом являегся N-метил-1-З-пропандіамін, близько 1.2-4,6%, котрого виводиться з сечею. Понад 93% пірантелу виводиться в незміненому вигляді з калом.

Показання: ентеробіоз, аскаридоз, анкілостомоз, некатороз.

Препарат призначають всередину, на 1 прийом, в будь-який час дня, немає необхідності приймати проносні засоби або утримуватися від прийому їжі перед застосуванням пірантелу.

При ентеробіозі ї аскаридозі дітям призначають в дозі 125 мг на 10 кг маси тіла. Дорослим і підліткам - 750 мг; при масі тіла більше 75 г- 1000 мг. Для досягнення зффект при лікуванні ентеробіозу необхідно суворе дотримання правил особистої гігієни, насамперед дітьми, а таже повторний прийом пірантелу через 3 тижні.

При анкілостомозі і некаторозі застосовують у тих же дозах, що і при аскаридозі. При важких формах призначають подвійну дозу - 20 мг / кг на добу в 1 або 2 прийоми протягом 2-3 днів.

Протипоказання небажано застосування пірантелу при порушенні функції печінки.

ПОБОЧНЬІЕ ЗФФЕКТЬІ: можливий біль в зпігастральной області, нудота, блювання, в окремих випадках - головний біль, запаморочення, підвищена стомлюваність.

ОСОБЬІЕ застосування не рекомендується призначати пирантел при надр-шениях функції печінки.

В експериментальних дослідженнях тератогенного зффект пірантелу не виявлено, при необхідності його можна застосовувати в період вагітності.

Взаємодія не слід застосовувати пирантел одноврем --- з левамізолом (посилення токсичності останнього) та з піперазіном, який проявляє по відношенню до Пірантелу антагоністичну дію.

4.3 Лікарські засоби, що володіють антибактеріальною дією

Сульфадимідин

SULFADIMIDINUМ

C12H14N4O2S

4-амііо-N- (4,6-диметил-2-піримідиніл) -бензенсульфонамід

Мm = 278,33 Та Білий або злегка жовтуватий кристалічний порошок. Практично не розчинний у воді, легкорастворім в кислотах і лугах. Точка плавлення = 198,50С. Розчинність у воді при температурі 290С = 1500 мг / л. log Р (октанол- вода) = 0.89

Форма випуску: таблетки.

Фармакологічні властивості антибактеріальний засіб груп-пи сульфаніламідів. Пригнічує розмноження стрептококів, пневмококів, менінгококів, дейстеует на кишкову і дизентерійну палички.

Швидко всмоктується і повільно виділяється з організму нирками, що дозволяє створювати і підтримувати в крові бактериостатическую кон-центрацию.

Показання: пневмонія, бешиха, менінгіт, пієліт, цистит, уретрит, дизентерія

Внутрішньо, на 1-й прийом -2г, потім - по 1 г кожні 4-6 год до зниження температури тіла, надалі - по 1 г через 6-8 годин. Курсова доза - 20-30 г. Усередину при дизентерії - по 6 г на 1-2-у добу (по 1 г кожні 4 год), по 4 г - на 3-й й 4-у добу (по 1 г через кожні 6 год) й по 3 г - на 5- е ї 6-у добу (по 1 г через кожні 8 год). На курс лікування -25-30 р Після перерви (5-6 днів) призначають повторний курс: в 1-й й у 2-й день - по 1 г 5 разів на добу. на 3-й й 4-й день - по 1 г 4 рази на добу ї на 5-й день - по 1 г 3 рази на добу; при повторному курсі призначають 18-21 г сульфадимідин.

Вищі дозуюч всередину: разова -2г, добова -7г. Дітям віком до 2 років - по 0,2 г / кг на добу; 3-4 років: разова - 0,35 г, добова - 2 г; 5-6лет: разовая- 0,4г, суточная- 2,5г, 7-14лет: разовая- 0,5г, добова -Зг.

Протипоказання: гіперчутливість. захворювання кровет-ворной системи, порушення функції нирок, гіпербілірубінемія у дітей (через небезпеку розвитку білірубінової енцефалопатії), дефіцит глю-козо-6-фосфатдегідрогенази (через небезпеку розвитку гемолітично-го кризу), вагітність, годування груддю (слід припинити грудне вигодовування).

ПОБОЧНЬІЕ ЕФФЕКТИ: нудота, блювання. кристалурія, лейкопенія, агранулоцитоз, алергічні реакції

ОСОБЬІЕ застосування на тлі лікування показано рясне лужне пиття; при тривалому застосуванні необхідний систематичний контроль аналізу крові.

Взаємодія знижує зффектівності бактерицидних антибио-тиків, що діють тільки на діляться мікроорганізмів (в т.ч. пеніціл-лини, цефалоспорини) При токсоплазмозі допустимо поєднання з хлоридином. Всмоктування в кишечнику знижується під впливом антацидів. На тлі одночасного прийому бутадиона, похідні сульфонілмоче-вини, дифенина, неодикумарина і лрочіх засобів з високою спорідненістю до білків плазми крові можливе витіснення сульфадимідин із зв'язку з білками і підвищення концентрації його вільної фракції в крові. Високі дозуюч аскорбінової кислоти, гексаметилентетрамина (уротропіну) підсилюють ризик кристаллообразования. Антимікробна активність падає в присутності новокаїну, а також препаратів, що містять ПАБК. Підвищує (взаємно) гематотоксичність хлорамфеніколу, мерказоліла.

5. Список літератури

1. Фармацевтична енциклопедія / Голова ред. заради та автор передмови В.П. Черних. - К.: "Моріон", 2005. - 848 с .: іл. 16 с.

2. Черних В.П. Лекції з органічної хімії: Учеб. Посібник для студентів вищих навчальних закладів. - Харків: Вид-во НФаУ: Золоті сторінки, 2003. - 456 с.

3. Фармацевтична хімія - Навчальний посібник. / За загальною редакцією П.О. Безуглого. - Вінниця, Нова книга, 2006. - 552 с.

4. Туркевич М., Владзімірська, Лесик Р., Фармацевтична хімія (стероїдні гормони, їх Синтетичні заміснікі и гетероціклічні сполуки як лікарські засоби). Підручник, Вінниця: Нова книга - 2003. - 464 с.

5. Бєліков В.Г. Фармацевтична хімія: навч. для фарм. інститутів і фарм. факультетів мед. інститутів. - М .: Вища школа - 1986. - 768 с.

6. Г.А. Мелентьєва. Фармацевтична хімія, вид. 2-е, перероб. і доп., Т.1, М .: "Медицина", 1976, 826 с., іл.

7. Г.А. Мелентьєва. Фармацевтична хімія. Вид. 2-е перероб. і доп. Т.II, М., "Медицина" 1976, с мул.

8. А.М. Халецький. Фармацевтична хімія, Вид-во: "Медицина", 1966.

10. А.І. Несмєянов, Н.А. Несмєянов. Почала органічної хімії. Кн.2 - М, 1970.

11. Машковський М.Д. Лікарські засоби. - 15-е изд., Перераб., Испр. і доп.- М .: ООО "Издательство Нова Хвиля", 2005. - 1200С .: ил.

12. Компендіум 2006 - лікарські препарати: У 2 т. / Под ред. В.М. Коваленка, О.П. Вікторова. - К .: Моріон, 2006. - 1128 с.

Авіація і космонавтика
Автоматизація та управління
Архітектура
Астрологія
Астрономія
Банківська справа
Безпека життєдіяльності
Біографії
Біологія
Біологія і хімія
Біржова справа
Ботаніка та сільське господарство
Валютні відносини
Ветеринарія
Військова кафедра
Географія
Геодезія
Геологія
Діловодство
Гроші та кредит
Природознавство
Журналістика
Зарубіжна література
Зоологія
Видавнича справа та поліграфія
Інвестиції
Інформатика
Історія
Історія техніки
Комунікації і зв'язок
Косметологія
Короткий зміст творів
Криміналістика
Кримінологія
Криптологія
Кулінарія
Культура і мистецтво
Культурологія
Логіка
Логістика
Маркетинг
Математика
Медицина, здоров'я
Медичні науки
Менеджмент
Металургія
Музика
Наука і техніка
Нарисна геометрія
Фільми онлайн
Педагогіка
Підприємництво
Промисловість, виробництво
Психологія
Психологія, педагогіка
Радіоелектроніка
Реклама
Релігія і міфологія
Риторика
Різне
Сексологія
Соціологія
Статистика
Страхування
Будівельні науки
Будівництво
Схемотехніка
Теорія організації
Теплотехніка
Технологія
Товарознавство
Транспорт
Туризм
Управління
Керуючі науки
Фізика
Фізкультура і спорт
Філософія
Фінансові науки
Фінанси
Фотографія
Хімія
Цифрові пристрої
Екологія
Економіка
Економіко-математичне моделювання
Економічна географія
Економічна теорія
Етика

8ref.com

© 8ref.com - українські реферати


енциклопедія  бефстроганов  рагу  оселедець  солянка